新型磺酰脲類化合物的設計、合成及生物活性研究.pdf

1、該論文內容主要分為兩部分,第一部分是新型磺酰脲和磺酰氨基脲類化合物的合成與生物活性研究;第二部分為一個新反應的初步研究,通過硫化反應可以制備3-烷氧基-1,2-苯并異噻唑-1,1-二氧化物.為了尋找殘留期短、選擇性高的磺酰脲除草劑和進一步研究磺酰脲結構—活性關系,該論文在該課題組前期工作的基礎上,設計合成了將苯環(huán)2-位酯基系統(tǒng)優(yōu)化的19個新型磺酰脲類化合物.結合氨基脲類生物活性物質的結構特征,設計合成了兩個系列共16個磺酰氨基脲類化合物

2、,并得到三個磺酰氨基脲與有機堿形成的鹽.所有合成的化合物經(jīng)過核磁共振譜和元素分析的確證,部分還經(jīng)過質譜或紅外光譜的表征.對這些化合物的合成方法進行了一定的優(yōu)化,尤其是對重要的中間體鄰氯磺酰基苯甲酰氯的合成作了較為詳細的研究,用更為方便的操作得到更高的產(chǎn)率.對磺酰氨基脲及其鹽的核磁共振氫譜進行了較為詳盡的歸屬和討論,證明了磺酰氨基脲對有機堿提供了酸性質子.該論文初步測試了合成的化合物的除草活性以及其它生物活性.部分2-烷氧羰基苯磺酰脲系列

3、化合物表現(xiàn)出很好的除草活性和選擇性,而且活性數(shù)據(jù)顯示了與磺酰脲2-位酯基結構明顯的相關性.第二部分中,該論文首先對常見羰基硫化的試劑和3-取代-1,2-苯并異噻唑-1,1-二氧化物衍生物的重要性作了簡要綜述,但是將硫化反應與不含硫的雜環(huán)的合成聯(lián)系起來的文章尚未見報道.該文將2-烷氧羰基苯磺酰胺與硫化試劑反應,以簡便的方法,較好的收率制備了一系列3-烷氧基-1,2-苯并異噻唑-1,1-二氧化物.對該反應的實驗條件進行了優(yōu)化,通過實驗證明了