浙江大學遠程教育藥物化學答案2015

1、浙江大學遠程教育學院《藥物化學》課程作業(yè)（必做）《藥物化學》課程作業(yè)（必做）姓名：姓名：學號：號：年級：年級：學習中心：學習中心：—————————————————————————————緒論、化學結構與藥理活性、化學結構與藥物代謝緒論、化學結構與藥理活性、化學結構與藥物代謝一、名詞解釋：1、藥物化學：是設計、合成新的活性化合物，研究構效關系，解析藥物的作用機理，創(chuàng)制并研究用于預防、診斷和治療疾病藥物的一門學科，是一門建立在多種化學學科

2、和醫(yī)學、生物學科基礎上的一門綜合性學科。2、先導化合物：通過各種途徑或方法得到的具有特定藥理活性，明確的化學結構并可望治療某些疾病的新化合物。3、脂水分配系數(shù)：即分配系數(shù)，是藥物在生物相中的物質的量濃度與水相中物質量濃度之比，取決于藥物的化學結構。4、受體：使體內的復雜的具有三維空間結構的生物大分子，可以識別活性物質，生成復合物產生生物效應。5、生物電子等排體：是指一組化合物具有相似的原子、基團或片斷的價電子的數(shù)目和排布，可產生相似或相

3、反的生物活性。6、藥效團：某種特征化的三維結構要素的組合，具有高度結構特異性。7、親和力：是指藥物與受體識別生成藥物受體復合物的能力。8、藥物代謝：又稱藥物生物轉化，是指在酶的作用下，將藥物轉變成極性分子，再通過人體的正常系統(tǒng)排出體外。9、第Ⅰ相生物轉化：是指藥物代謝中的官能團反應，包括藥物分子的氧化、還原、水解和羥化等。10、第Ⅱ相生物轉化：又稱軛合反應，指藥物經第Ⅰ相生物轉化產生極性基團與體內的內源性成分如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸，

4、經共價鍵結合，生成極性大、易溶于水和易排除體外的軛合物。11、前藥：是指生物活性的原藥與某種化學基團、片斷或分子經共價鍵形成暫時的鍵合后的新化學實體，本身無活性，到達體內經代謝，裂解掉暫時的運轉基團，生成原藥，發(fā)揮生物活性。12、內在活性：是表明藥物受體復合物引起相應的生物效應的能力，激動劑顯示較強的內在活性，拮抗劑則沒有內在活性。13、結構特異性藥物：是指該類藥物產生某種藥效與藥物的化學結構密切相關，機理上作用于特定受體，往往有一個共

5、同的基本結構，化學結構稍加改變，引起生物效應的顯著變化。14、結構非特異性藥物：是指該類藥物產生某種藥效并不是由于藥物與特定受體的相互作反式：HOOH順式：OHOH根據(jù)構效關系可知，己烯雌酚反式有效而順式無效，原因是反式異構體的構型類似于雌二醇，能夠作用于雌二醇的受體，而順式則與雌二醇完全不類似。2、試述前藥設計的原理和目的。答：前藥是指生物活性的原藥與某種化學基團、片斷或分子經共價鍵形成暫時的鍵合后的新化學實體，本身無活性，到達體內經

6、代謝，裂解掉暫時的運轉基團，生成原藥，發(fā)揮生物活性。設計合成前腰的目的是為了克服原藥的藥學和（或）藥代動力學的缺點，例如水溶解性低，脂溶性不適宜，化學穩(wěn)定性差，穿越血腦屏障能力高或低，難以忍受的氣味、味道、刺激性或疼痛等。1、前藥增加脂溶性以提高吸收性能；2、部位選擇性或特異性；3、增加藥物的化學穩(wěn)定性；4、消除不適宜的制劑性質；5、延長作用時間。3、什么是先導化合物，獲得的途徑有哪些。答：先導化合物是通過各種途徑或方法得到的具有特定藥