抗過敏藥

1、抗過敏藥抗過敏藥臨床上通常將抗過敏藥物分為非抗組胺類抗過敏藥物和抗組胺類抗過敏藥物臨床上通常將抗過敏藥物分為非抗組胺類抗過敏藥物和抗組胺類抗過敏藥物兩大類，表兩大類，表11介紹了目前臨床上常用的兩大類抗過敏藥物的種類和簡要的藥理介紹了目前臨床上常用的兩大類抗過敏藥物的種類和簡要的藥理機(jī)制。機(jī)制。非抗組胺類抗過敏藥物包括抗白三烯藥物和肥大細(xì)胞膜穩(wěn)定劑等（分別參非抗組胺類抗過敏藥物包括抗白三烯藥物和肥大細(xì)胞膜穩(wěn)定劑等（分別參見本書第十章抗白

2、三烯藥物和第十一章肥大細(xì)胞膜穩(wěn)定劑），前者包括孟魯司見本書第十章抗白三烯藥物和第十一章肥大細(xì)胞膜穩(wěn)定劑），前者包括孟魯司特和扎魯司特等白三烯受體拮抗劑以及其留通等特和扎魯司特等白三烯受體拮抗劑以及其留通等55脂氧合酶抑制劑，后者包括脂氧合酶抑制劑，后者包括如色甘酸鈉、尼多考米鈉等。如色甘酸鈉、尼多考米鈉等?？菇M胺類抗過敏藥物目前進(jìn)入臨床的有近百種?？菇M胺類抗過敏藥物的發(fā)抗組胺類抗過敏藥物目前進(jìn)入臨床的有近百種。抗組胺類抗過敏藥物的發(fā)展分

3、為三個階段。以苯海拉明、撲爾敏和異丙嗪等為代表的第一階段，因?yàn)槭苷狗譃槿齻€階段。以苯海拉明、撲爾敏和異丙嗪等為代表的第一階段，因?yàn)槭荏w選擇性差，具有較強(qiáng)的中樞神經(jīng)抑制和抗膽堿作用而逐漸被無鎮(zhèn)靜作用或鎮(zhèn)體選擇性差，具有較強(qiáng)的中樞神經(jīng)抑制和抗膽堿作用而逐漸被無鎮(zhèn)靜作用或鎮(zhèn)靜作用輕微的第二代抗組胺藥物所取代。而部分第二代抗組胺藥物由于發(fā)現(xiàn)有靜作用輕微的第二代抗組胺藥物所取代。而部分第二代抗組胺藥物由于發(fā)現(xiàn)有較明顯的心臟毒性而逐漸減少使用（如特

4、非那定、阿司米唑和氯雷他定等），較明顯的心臟毒性而逐漸減少使用（如特非那定、阿司米唑和氯雷他定等），目前安全性更大，副作用更少的非索非那定（目前安全性更大，副作用更少的非索非那定（fexofenadinefexofenadine）、左旋西替利嗪）、左旋西替利嗪（levocetirizinelevocetirizine）、地氯雷他定（）、地氯雷他定（deslatadinedeslatadine）等第三代抗組胺藥物已在）等第三代抗組胺藥物已

5、在臨床廣泛使用。乙氟利嗪（臨床廣泛使用。乙氟利嗪（EfletirizineEfletirizine）卡依巴司?。ǎ┛ㄒ腊退径。–arebastineCarebastine）也已）也已經(jīng)相繼問世。非索非那定、左旋西替利嗪和地氯雷他定已成為世界抗過敏藥物經(jīng)相繼問世。非索非那定、左旋西替利嗪和地氯雷他定已成為世界抗過敏藥物市場銷售量增長最快的藥物，約占市場份額的市場銷售量增長最快的藥物，約占市場份額的30%30%左右，因此這兩種藥物將成左右，

6、因此這兩種藥物將成為世界范圍今后幾年內(nèi)使用更為廣泛的抗過敏藥物。目前正在臨床使用的第二為世界范圍今后幾年內(nèi)使用更為廣泛的抗過敏藥物。目前正在臨床使用的第二代和第三代常用抗組胺類抗過敏藥物中藥有代和第三代常用抗組胺類抗過敏藥物中藥有1010余種，包括非索非那定、左旋西余種，包括非索非那定、左旋西替利嗪、乙氟利嗪（替利嗪、乙氟利嗪（EfletirizineEfletirizine）、地氯雷他定（）、地氯雷他定（deslatadinedesl

7、atadine）、西替利）、西替利嗪、氯雷他定、氮卓斯?。ㄠ?、氯雷他定、氮卓斯?。ˋzelastineAzelastine）、、依巴司?。ǎ?、、依巴司丁（carebastinecarebastine）、咪唑）、咪唑斯汀（斯?。∕izolastineMizolastine）和酮替芬等，這些藥物均可用于過敏性）和酮替芬等，這些藥物均可用于過敏性鼻炎鼻炎哮喘哮喘綜合癥和綜合癥和哮喘哮喘的防治。主要通過口服給藥。盡管吸入給藥有種種優(yōu)點(diǎn)，但是由于

8、過敏性的防治。主要通過口服給藥。盡管吸入給藥有種種優(yōu)點(diǎn)，但是由于過敏性鼻炎鼻炎哮喘哮喘綜合癥和過敏性支氣管炎、過敏性綜合癥和過敏性支氣管炎、過敏性鼻炎鼻炎、皮膚過敏等過敏性疾病不僅、皮膚過敏等過敏性疾病不僅僅是上、下呼吸道局部的疾病，除涉及到全身的病理學(xué)改變?nèi)缰車人峒?xì)胞僅是上、下呼吸道局部的疾病，除涉及到全身的病理學(xué)改變?nèi)缰車人峒?xì)胞激活外，往往還可伴有過敏性結(jié)膜炎、激活外，往往還可伴有過敏性結(jié)膜炎、濕疹濕疹等過敏性體質(zhì)。因此與吸

9、入療法相等過敏性體質(zhì)。因此與吸入療法相比，口服給藥更有利于改善患者的特應(yīng)性素質(zhì)。第三代抗組胺藥目前在美國還比，口服給藥更有利于改善患者的特應(yīng)性素質(zhì)。第三代抗組胺藥目前在美國還都屬處方藥，但我國和許多國家沒有處方亦可購買得到。都屬處方藥，但我國和許多國家沒有處方亦可購買得到。隨著過敏性隨著過敏性鼻炎鼻炎哮喘哮喘綜合癥和過敏性鼻支氣管炎、過敏性綜合癥和過敏性鼻支氣管炎、過敏性鼻炎鼻炎、皮膚過敏、皮膚過敏等過敏性疾病診斷名稱的提出，等過敏性疾

10、病診斷名稱的提出，ScheringPloughScheringPlough公司將抗組胺類抗過敏藥公司將抗組胺類抗過敏藥抗白三烯類抗過敏藥復(fù)方制劑白三烯類抗過敏藥復(fù)方制劑——氯雷他定氯雷他定孟魯司特孟魯司特(latadiemonteludast)(latadiemonteludast)推出市場，該復(fù)方制劑已經(jīng)完成臨床三期試驗(yàn)，該藥將是治療過敏性推出市場，該復(fù)方制劑已經(jīng)完成臨床三期試驗(yàn)，該藥將是治療過敏性鼻炎鼻炎哮喘哮喘綜合癥的典范藥物。綜

11、合癥的典范藥物。在過敏性在過敏性鼻炎鼻炎哮喘哮喘綜合癥和過敏性鼻支氣管炎、過敏性綜合癥和過敏性鼻支氣管炎、過敏性鼻炎鼻炎、皮膚過敏等、皮膚過敏等過敏性疾病的發(fā)病過程中，過敏性炎性介質(zhì)在誘發(fā)上、下呼吸道炎癥中具有重過敏性疾病的發(fā)病過程中，過敏性炎性介質(zhì)在誘發(fā)上、下呼吸道炎癥中具有重要作用，目前已知參與過敏性要作用，目前已知參與過敏性鼻炎鼻炎哮喘哮喘綜合癥和過敏性鼻支氣管炎、過敏性綜合癥和過敏性鼻支氣管炎、過敏性鼻炎、皮膚過敏等過敏性疾病發(fā)

12、病機(jī)理調(diào)節(jié)的炎性介質(zhì)已達(dá)、皮膚過敏等過敏性疾病發(fā)病機(jī)理調(diào)節(jié)的炎性介質(zhì)已達(dá)5050余種，其中研究較余種，其中研究較多的有近多的有近2020余種，這些炎性介質(zhì)可直接或間接引起上下呼吸道粘膜炎性損傷、余種，這些炎性介質(zhì)可直接或間接引起上下呼吸道粘膜炎性損傷、水腫、分泌物增多、平滑肌痙攣、鼻粘膜和支氣管高反應(yīng)性等。其中組胺和白水腫、分泌物增多、平滑肌痙攣、鼻粘膜和支氣管高反應(yīng)性等。其中組胺和白三烯為最重要的兩類炎性介質(zhì)三烯為最重要的兩類炎性介質(zhì)

13、組胺的致炎作用強(qiáng)度雖然較白細(xì)胞三烯等炎性組胺的致炎作用強(qiáng)度雖然較白細(xì)胞三烯等炎性介質(zhì)弱，但卻是釋放量最大的炎性介質(zhì)介質(zhì)弱，但卻是釋放量最大的炎性介質(zhì)而且作用較為廣泛，在過敏性而且作用較為廣泛，在過敏性鼻炎鼻炎哮喘綜合癥和過敏性鼻支氣管炎、過敏性綜合癥和過敏性鼻支氣管炎、過敏性鼻炎鼻炎、皮膚過敏等過敏性疾病的發(fā)病中、皮膚過敏等過敏性疾病的發(fā)病中具有關(guān)鍵性的作用具有關(guān)鍵性的作用而近而近2020年來發(fā)現(xiàn)的白三烯類、釋放量雖然明顯小于組胺，年來

14、發(fā)現(xiàn)的白三烯類、釋放量雖然明顯小于組胺，抗白三烯藥物：Montelukast(孟魯司特順爾寧、平齊)Zafirlukast(安可來Accolate)Tomelukast(托卡司特Y171883)Verlukast(MK679)Docebenone(AA861)Zileuton(其留通U64077)Amlexanox(氨來洛斯，AA673)Ibudilast(依布拉特，KC404)Pemilolast(泊米司特，TBX)拮抗LTD4LTC

15、4LTE4等受體拮抗LTD4LTC4LTE4等受體拮抗LTD4等受體拮抗LTD4等受體抑制5脂氧合酶而阻止LTs的合成抑制5脂氧合酶而阻止LTs的合成抑制5脂氧合酶，抑制LTs的合成選擇性拮抗LTD4的活性，抑制LTB和LTC4的釋放抑制體內(nèi)LTs、PGs、PAF等的合成抑制花生四烯酸的釋放非抗組胺類抗過敏藥物肥大細(xì)胞膜穩(wěn)定劑：Sodiumcromoglycate(色甘酸鈉)hydroxypropylcromate(色羥丙鈉)Nedoc

16、romilsodium(尼多考米鈉)Tranilast(曲尼司特、肉桂氨茴酸)Tiarae(噻拉米特FK1160)Repirinast(瑞吡司特，romet)Bufrolin(丁氮菲酸ICI74917)Zaprinast(苯氮嘌呤酮MB22948)Tazanolast(塔贊司特，taxanol)Ozagrel(奧薩格雷，OKY046)Repirinast(瑞吡司特，MY116)肥大細(xì)胞和炎性細(xì)胞膜穩(wěn)定作用肥大細(xì)胞和炎性細(xì)胞膜穩(wěn)定作用肥大