利血康軟膠囊的制備與質量標準的建立.pdf

1、利血康軟膠囊由三七、白及、白茅根和藕節(jié)四味中藥組成，該制劑由臨床使用的利血康顆粒研制而成，主要用于血小板減少癥。本實驗對利血康軟膠囊的制備工藝、質量標準進行了研究與考察，確立了制劑工藝，質量檢測指標，克服了顆粒劑本身存在諸多不足之處，提高了該處方的生物利用度，質量標準進一步提高，對利血康的臨床應用具有較大現(xiàn)實意義。
　　 本課題以干膏得率、乙酸乙酯提取物得率為考察指標，采用正交試驗法對白茅根、藕節(jié)炭的水煎煮工藝進行優(yōu)化研究；并以

2、乙酸乙酯提取物得率為考察指標，優(yōu)選水提物的醇沉工藝；該最佳工藝為：白茅根、藕節(jié)炭等二味，加水煎煮三次，每次加入10倍量水，煎煮沸2小時，濾液濃縮至相對密度為了1.10(75～80℃測)的清膏，加乙醇使含醇量達成50％，攪勻，靜置于24小時，吸取上清液，減壓回收乙醇，濃縮至相對密度為1.15(55～60℃測)的清膏；由于白及水提物粘度較大，采用單獨提取并優(yōu)化白及的提取及純化工藝。為白及水煎3次，每次加入10倍量水，煎煮1小時，濾液濃縮至相

3、對密度為1.20～1.25(75～80℃測)的清膏，加乙醇使醇沉濃度為60％，醇沉時間24小時，吸取上清液，減壓回收乙醇，濃縮至相對密度為1.15(55～60℃測)的清膏；三七采用直接粉碎成細粉加入。
　　 以混懸體系的穩(wěn)定性為指標，選擇軟膠囊制劑中賦形劑和真空干燥好的藥膏粉碎粒度。以真空干燥好的藥膏粉碎、混勻后的流動性為指標，考察聚乙二醇400用量。以軟膠囊囊材的柔韌度為指標，對囊材中甘油明膠的比例進行考察，使囊材的柔韌度適中

4、，并符合崩解時限的要求。以明膠與甘油比例、水與明膠比例、溶膠溫度為考察因素，進行正交試驗，確定軟膠囊囊殼最佳組成為明膠：甘油：水=1：0.6：1，溶膠溫度為70℃。
　　 利用TLC法對處方藥材及利血康制劑中三七、白茅根、白及及藕節(jié)炭進行定性鑒別。采用HPLC法測定三七及其制劑中人參皂苷Rg1、人參皂苷Rb1和三七皂R1的含量。建立了人參皂苷Rg1、人參皂苷Rb1和三七皂R1線性方程，其線性范圍、平均回收率分別為：Y=84397

5、X+75745，R2=0.9986，平均回收率為98.12％，RSD為1.12;Y=57176X-187.1，R2=0.9988平均回收率為98.30％RSD為1.03；Y=12264X-1478.9，R2=0.9990平均回收率為98.35％RSD為1.30．本法簡單可行、方法重現(xiàn)性好，可以作為利血康軟膠囊質量控制方法。測得三批利血康軟膠囊內容物中人參皂苷Rg1、人參皂苷Rb1和三七皂R1總和均大于8.5mg/粒對三批樣品進行了常溫留