2-取代苯基-2,3-二氫-4H-1,3-苯并噁嗪-4-酮類化合物的合成及其抗驚厥活性的研究.pdf_第1頁(yè)
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1、本文設(shè)計(jì)合成了兩個(gè)系列的化合物，并分別探究了各自的藥理活性。
　　系列一：以水楊酰胺為起始原料，設(shè)計(jì)合成了2-取代苯基-2,3-二氫-4H-1,3-苯并噁嗪-4-酮類化合物（1a-1t），藥理實(shí)驗(yàn)采用最大電驚厥實(shí)驗(yàn)（MES）測(cè)定其抗驚厥活性。結(jié)果顯示：化合物2-苯基-2,3-二氫-4H-1,3-苯并噁嗪-4-酮（1a）抗驚厥活性較好（半數(shù)有效量ED50為34.1mg/kg），保護(hù)指數(shù)（PI=TD50/ED50）為11.1，安全性要

2、略好于臨床對(duì)照藥卡馬西平。
　　系列二：采用環(huán)己酮-2-羧酸乙酯與3-氨基-1,2,4-三唑縮合生成5,6,7,8-四氫-[1,2,4]三唑并[5,1-b]喹唑啉-9-醇(2)，然后進(jìn)行氯代反應(yīng)得到中間體3，最后烷基化得到新型9-取代-5,6,7,8-四氫-[1,2,4]三唑并[5,1-b]喹唑啉化合物(4a-4n）。采用MTT法進(jìn)行化合物抑制 A549肺癌細(xì)胞、Bel-7402肝癌細(xì)胞和HCT-8結(jié)腸癌細(xì)胞體外活性測(cè)試。結(jié)果表明

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